Tuesday, April 6, 2010

OBAT OTONOMIK

Dr. Suparyanto, M.Kes

Apa Itu Obat Otonomik
  • Obat otonomik adalah obat yang mempunyai efek memperbesar/ menghambat aktivitas SSO (simpatik dan parasimpatik)

Macam SSO dan Reseptor
SSO dibagi dua divisi:
  • Sistem parasimpatik: cranio sacral division (ujung saraf mengeluarkan asetilkolin → kolinergik)
  • Sistem simpatik: thoracal lumbar division (ujung saraf mengeluarkan norepineprin (dulu diduga adrenalin → adrenergik)
  • Reseptor adrenergik: alfa (1,2); beta (1,2,3)
  • Reseptor kolinergik: muskarinik, nikotinik

Penggolongan
  1. Parasimpatomimetik atau kolinergik → mempunyai efek seperti asetilkolin (parasimpatik)
  2. Parasimpatolitik atau penghambat/antagonis kolinergik → menghambat efek asetilkolin
  3. Simpatomimetik atau adrenergik → efek seperti norepineprin (simpatik)
  4. Simpatolitik atau penghambat/antagonis adrenergik → menghambat efek norepineprin (mencegah respon pd reseptor)

Kolinergik
  • Kolinergik: merangsang sistem parasimpatis
Ada 2 macam reseptor kolinergik:
  • Reseptor muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung
  • Reseptor nikotinik/ neuromuskular → mempengaruhi otot rangka

Penggolongan Kolinergik
  • Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)
  • Cholinesterase inhibitor (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat)
  • Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin)
  • Obat kolinergik lain ( metoklopramid, sisaprid)

Farmakodinamik Kolinergik
  • Meningkatkan TD
  • Meningkatkan denyut nadi
  • Meningkatkan kontraksi saluran kemih
  • Meningkatkan peristaltik
  • Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus)
  • Konstriksi pupil mata (miosis)
  • Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot

Efek Samping
  • Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)
  • Iskemia jantung, fibrilasi atrium
  • Toksin; antidotum → atropin dan epineprin

Indikasi
  • Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus, (kembung), retensio urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid beladona, faeokromositoma
  • Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi kolinergik sinap), penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral)

Intoksikasi
  • Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis alergika, salivasi, muntah, diare, keringat berlebih
  • Efek nikotinik: otot rangka lumpuh
  • Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi, koma, nafas Cheyne Stokes, lumpuh nafas

Alkaloid Tumbuhan
Tumbuhannya:
  • Muskarin (jamur Amanita muscaria),
  • Pilokarpin (Pilocarpus jaborandi dan P.microphyllus)
  • Arekolin (Areca catechu = pinang)
  • Efek umumnya muskarinik
  • Intoksikasi: bingung, koma, konvulsi
  • Indikasi: midriasis (pilokarpin)

Obat Kolinergik Lain
  • Metoklopramid: digunakan untuk memperlancar jalanya kontras radiologik, mencegah dan mengurangi muntah
  • Kontraindikasi: obstruksi, perdarahan, perforasi sal cerna, epilepsi, gangguan ektrapiramidal
  • Sisaprid: untuk refluk gastroesofagial, gangguan mobilitas gaster, dispepsia
  • Efek samping: kolik, diare

Obat Anti Kolinergik
  • Obat parasimpatolitik adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik, tidak efek nikotinik → karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/ antispasmodik
  • Macam obat antimuskarinik:
  • Alkaloid beladona (atropin)
  • Obat sintetik mirip atropin: homatropin, skopolamin, metantelin, oksifenonium, karamifen, triheksifenidil, ipratropium, pirenzepin

Efek Anti Kolinergik
  • Meningkatkan denyut nadi
  • Mengurangi sekresi mukus
  • Menurunkan peristaltik
  • Meningkatkan retensi urine
  • Dilatasi pupil mata (midriasis)

Atropin
  • Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen
  • SSP → merangsang n.vagus → frekuensi jantung berkurang
  • Mata → midriasis
  • Saluran nafas → mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus
  • Kardiovaskuler → frekuensi berkurang

  • Saluran cerna → antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus)
  • Otot polos → dilatasi saluran kemih
  • Eksokrin → saliva, bronkus, keringat → kering
  • Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata → masuk hidung → absorbsi sistemik → keracunan

  • Efek samping: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah
  • Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi
  • Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi

  • Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis
  • Dosis atropin: 0,25 – 1 mg
  • Indikasi: parkinsonisme, menimbulkan midriasis (funduskopi), antispasmodik, mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir sal nafas)

Adrenergik
  • Obat simpatomimetik disebut adrenergik/ agonis adrenergik → memulai respon pada tempat reseptor adrenergik
  • Reseptor adrenergik: alfa, beta1 dan beta2
  • Norepineprin dilepaskan oleh ujung saraf simpatis → merangsang reseptor untuk menimbulkan respon

Efek Adrenergik
Alfa1:
  • Meningkatkatkan kontraksi jantung
  • Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah
  • Midriasis: dilatasi pupil mata
  • Kelenjar saliva: pengurangan sekresi
Alfa2:
  • Menghambat pelepasan norepineprin
  • Dilatasi pembuluh darah (hipotensi)

Beta1:
  • Meningkatkan denyut jantung
  • Menguatkan kontraksi
Beta2:
  • Dilatasi bronkiolus
  • Relaksasi peristaltik GI dan uterus

Contoh Obat Adrenergik
  • Epineprin
  • Norepineprin
  • Isoproterenol
  • Dopamin
  • Dobutamin
  • Amfetamin
  • Metamfenamin
  • Efedrin
  • Metoksamin
  • Fenilefrin
  • Mefentermin
  • Metaraminol
  • Fenilpropanolamin
  • Hidroksiamfetamin
  • Etilnorepineprin

Efineprin
  • Absorpsi: peroral tidak efektif , dirusak oleh enzim di usus dan hati, sub kutan lambat karena vasokonstriksi, im cepat
  • Intoksikasi: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi

  • Efek samping: takut, kawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing, pucat, sukar nafas, palpitasi, hipertensi, perdarahan otak, hemiplegia, aritmia dan fibrilasi ventrikel
  • Kontraindikasi: penderita yang dapat alfa bloker non selektif → kerjanya tidak terimbangi pada reseptor alfa pembuluh darah → hipertensi hebat dan perdarahan otak

  • Penggunaan klinis: asma, alergi
Sediaan:
  • Suntikan: lar 1:1000 epi HCl (untuk syok → sk 0,2 – 0,5 ml)
  • Inhalasi: epi 1%, 2% → asma
  • Tetes mata: epi 0,1 – 2%

Obat Simpatolitik
  • Obat simpatolitik adalah obat yang menghambat efek obat simpatomimetik atau penghambat /antagonis adrenergik

Efek Simpatolitik
  • Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)
  • Menurunkan denyut nadi
  • Konstriksi bronkiolus
  • Kontraksi uterus
  • Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2

Penggolongan Simpatoplegik
Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker)
  • Alfa bloker non selektif
  • Alfa1 bloker selektif
  • Alfa2 bloker selektif
Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker)
Penghambat saraf adrenergik
  • Guanetidin dan guanedrel
  • Reserpin
  • Metirosin

Alfa Blocker
  • Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik
  • Efek vasodilatasi → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung
  • Efek samping: hipotensi postural
  • Penggunaan klinis: feokromositoma (tumor anak ginjal → sekresi NE dan epi ke sirkulasi), BPH → menghambat dihidrotestosteron yang merangsang pertumbuhan prostat

Beta Blocker
  • Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta
  • Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)
  • Efek: denjut dan kontraksi jantung ↓, TD ↓,
  • Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol

  • Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, mimpi buruk, insomnia
  • Penggunaan klinis: angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif hipertropik, feokromositoma, tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas

Penghambat Saraf Adrenergik
  • Menghambat aktivitas saraf adrenergik berdasar gangguan sintesis, atau penyimpanan dan pelepasan neurotransmiter di ujung saraf adrenergik
  • Sediaan; guanetidin, guanadrel, reserpin, metirosin

Obat Pelumpuh Otot
  • Obat ini digunakan untuk mengadakan relaksasi otot bergaris (reposisi tulang), atau untuk menangkap binatang buas hidup2
  • Cara kerja: kompetitif antagonis dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik di motor end plate
  • Contoh: d-tubocurarine, gallamine, pancuronium, succinilkolin, decametonium, metokurin, vekuronium, atrakurium, alkuronium, heksafluorenium

Referensi
  • Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
  • Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
  • Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC

No comments:

Post a Comment